Ivermectina
Ivermectina, para o que é
indicado e para o que serve?
Este medicamento é
destinado ao tratamento de:
- Estrongiloidíase
intestinal - infecção causada por parasita nematoide Strongyloides stercoralis;
- Oncocercose - infecção
causada por parasita nematoide Onchocerca volvulus.
Nota: a ivermectina não
possui atividade contra parasitas Onchocerca volvulus adultos.
Os parasitas
adultos residem em nódulos subcutâneos, frequentemente não palpáveis.
A
retirada cirúrgica desses nódulos (nodulotomia) pode ser considerada no
tratamento de pacientes com oncocercose, já que esse procedimento elimina os
parasitas adultos que produzem microfilárias.
Filariose
- infecção
causada por parasita Wuchereria bancrofti.
Ascaridíase
- infecção
causada por parasita Ascaris lumbricoides.
Escabiose
- infestação da
pele causada pelo ácaro Sarcoptes scabiei;
Pediculose
- dermatose
causada pelo Pediculus humanus capitis.
Quais as contraindicações
do Ivermectina?
Este medicamento é
contraindicado para uso por pacientes com hipersensibilidade à Ivermectina ou
aos demais componentes deste medicamento.
Este medicamento é
contraindicado para uso por pacientes com meningite ou outras afecções do
Sistema Nervoso Central que possam afetar a barreira hematoencefálica, devido
aos seus efeitos nos receptores GABA-érgicos do cérebro.
Este medicamento é
contraindicado para uso por crianças com menos de 15 kg ou menores de 5 anos.
Como usar o Ivermectina?
Os comprimidos de
Ivermectina devem ser ingeridos com água.
Estudos mostraram doses
entre 150 mcg/kg a 200 mcg/kg por dia, dose única, oral, dependendo do agente
etiológico.
Estrongiloidíase –
Filariose – Ascaridíase – Escabiose – Pediculose
A dosagem recomendada de
Ivermectina para o tratamento destas afecções numa única dose oral visa
fornecer aproximadamente 200 mcg de Ivermectina por kg de peso corporal.
Consulte a Tabela 1 para orientar-se em relação à dosagem. Em geral, não são
necessárias outras doses.
Contudo, devem ser feitos exames de fezes para
acompanhamento (estrongiloidíase) e avaliações clínicas (demais afecções), para
verificar a eliminação da infecção.
Tabela 1. Orientação de
dosagem de Ivermectina para estrongiloidíase, filariose, ascaridíase, escabiose
e pediculose
Oncocercose
A dosagem recomendada de
Ivermectina para o tratamento da oncocercose é uma dose oral única que visa
fornecer aproximadamente 150 mcg de Ivermectina por quilo de peso corporal.
Consulte a Tabela 2 para orientar-se em relação à dosagem. Em campanhas de distribuição
em massa, inseridas em programas de tratamento internacional, o intervalo entre
doses usado de forma mais comum foi de doze meses.
No tratamento individual de
pacientes, pode-se reconsiderar uma nova dosagem em intervalos de três meses.
Tabela 2. Orientação de
dosagem de Ivermectina para a oncocercose
Quais as reações adversas
e os efeitos colaterais do Ivermectina?
As reações adversas são,
em geral, de natureza leve e transitória. Durante o tratamento com Ivermectina
podem ocorrer raramente as seguintes reações: diarreia e náusea, astenia, dor
abdominal, anorexia, constipação e vômitos.
Relacionadas ao sistema
Nervoso Central podem ocorrer:
- tontura;
- sonolência;
- vertigem;
- tremor.
As reações epidérmicas
incluem:
- prurido;
- erupções;
- urticária.
As reações do tipo
Mazzotti e oftálmicas, associadas ao tratamento da oncocercose ou à própria doença,
não devem ser esperadas em pacientes com estrongiloidíase tratados com
Ivermectina.
Estas reações são de
frequência desconhecida.
Oncocercose
As reações de
hipersensibilidade resultantes da morte das microfilárias após o tratamento com
Ivermectina provocam sintomas de reação do tipo Mazzotti:
- artralgia/sinovite,
dor abdominal, aumento e sensibilidade dos nódulos linfáticos, principalmente
os nódulos axilares, cervical e inguinal;
- prurido, edema, erupções, urticária e
febre.
Reações oftálmicas durante
o tratamento da oncocercose são raras e podem estar ligadas à doença.
Estes
efeitos secundários após o tratamento com Ivermectina, podem ser:
- sensação de
anormalidades nos olhos;
- edema de pálpebra;
- uveíte anterior;
- conjutivite;
- limbite;
- queratite;
- coriorretinite ou coroidite.
Raramente elas podem
tornar-se graves ou são associadas com perda de visão e, de forma geral, são
resolvidas sem a necessidade de tratamento com corticosteroides.
Gerais
As seguintes reações
adversas foram relatadas com o uso da droga:
Edema facial e periférico,
hipotensão ortostática e taquicardia. Cefaleia e mialgia relacionadas à droga
ocorreram em menos de 1% dos pacientes.
A hipotensão
(principalmente a hipotensão ortostática) e a exacerbação da asma brônquica
foram relatadas desde a comercialização da droga em vários países.
Alterações em testes de
laboratório
Foram relatadas as
seguintes anormalidades em testes de laboratório durante as experiências com o
medicamento: eosinofilia transitória, elevação das transaminases e aumento da
hemoglobina (1%). Leucopenia e anemia foram verificadas em um paciente.
Dados de um estudo
multicêntrico, realizado dentro do Programa de Controle da Oncocercose, o qual
tratou 50.929 pacientes, com dose única de Ivermectina, acompanhados por 72
horas pós tratamento; mostrou 2,4% de reações adversas moderadas e 0,24 % de
reações severas (93 casos).
As reações severas mais frequentes foram hipotensão
postural sintomática e dispneia severa. Não houve nenhum caso de morte pós
tratamento.
Dentro das reações
adversas mais comuns, relatou-se: cefaleia, dor muscular, dispneia, dores pelo
corpo, febre, reações cutâneas, náusea, anorexia, vômitos, edema face e
membros.
Podemos dizer que as
reações adversas severas são classificadas nesta população como: Infrequentes
(incomuns) (˃
1/1000 e ≤ 1/100 casos).
Referência:
Sole G, Remme J, Awadzi Ket al. Adverse reactions
after large-scale treatment of onchocerciasis with ivermectin: combined results
from eight community trials. Bull World Health Organ.
1989;67(6):707-19. PMID: 2633886
Em casos de eventos
adversos, notifique à empresa e ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a
Medicamentos
Vigimed, disponível em http://portal.anvisa.gov.br/vigimed, ou
para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Superdose
O que acontece
se tomar uma dose do Ivermectina maior do que a recomendada?
Foi observada letalidade
significativa em camundongos e ratos após doses orais únicas de 25 a 50 mg/kg e
de 40 a 50 mg/kg de ivermectina, respectivamente.
Não foi observada letalidade
significativa em cães após doses orais únicas de até 10 mg/kg. Nessas dosagens,
observaram-se os seguintes sinais relacionados ao tratamento: ataxia,
bradipneia, tremores, ptose, redução de atividade, vômitos e midríase.
Na
intoxicação acidental ou na exposição significativa a quantidades desconhecidas
de formulações veterinárias de ivermectina em humanos, seja por ingestão,
inalação, injeção ou exposição de áreas do corpo, os seguintes efeitos adversos
foram relatados com maior frequência: erupção cutânea, edema, dor de cabeça,
tontura, astenia, náusea, vômito e diarreia.
Entre outros efeitos
adversos relatados estão convulsões, ataxia, dispneia, dor abdominal,
parestesia e urticária. Massi, D. et al. publicaram um relato de caso na
literatura africana em 2017 com paciente que, após dosagem repetida 15 dias
após a dosagem de 150mcg/Kg, apresentou encefalopatia, obnubilação e cegueira
bilateral.
Em casos de intoxicação acidental, a terapia de apoio, quando
indicada, deve incluir a administração parenteral de fluidos e eletrólitos,
assistência respiratória (oxigênio e ventilação mecânica, quando necessário) e
agentes hipertensores nos casos de hipotensão clinicamente significativa.
Pode
ser indicada a indução de vômitos e/ou lavagem gástrica o mais rápido possível,
seguida de laxantes e outras medidas anti-envenenamento rotineiras, quando
necessário, para evitar a absorção do produto ingerido.
Em caso de intoxicação
ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Interação medicamentosa
Quais os efeitos de tomar Ivermectina com outros remédios?
Não há relatos sobre
interações medicamentosas com a Ivermectina; no entanto, deve ser administrada
com cautela a pacientes em uso de drogas que deprimem o Sistema Nervoso
Central.
Quais cuidados devo ter ao
usar o Ivermectina?
Após o tratamento com drogas
microfilaricidas, os pacientes com oncodermatite hiperreativa (sowda) podem
apresentar maior probabilidade que outros de sofrer reações adversas severas,
especialmente edemas e agravamento da oncodermatite.
Estrongiloidíase
O paciente deve ser lembrado
da necessidade de submeter-se a exames de fezes repetidos para comprovar a
ausência do parasita Strongyloides stercoralis.
Oncocercose
O paciente deve ser
lembrado de que o tratamento com Ivermectina não elimina os parasitas
Onchocerca adultos e, portanto, normalmente é necessário repetir o
acompanhamento, podendo ser requisitado um novo tratamento.
Filariose
O paciente deve ser
advertido de que a medicação elimina apenas as microfilárias e, portanto, não
haverá reversão das alterações clínicas já existentes decorrentes dos parasitas
adultos.
Ascaridíase
O paciente deve ser
lembrado da necessidade de submeter-se a exames de fezes para acompanhamento e
certificação de cura.
Pediculose e Escabiose
O paciente deverá ser
reavaliado no intervalo de 1 a 2 semanas para certificar-se da cura. Nesses
casos também devem ser tratados os contactantes infestados.
Dados históricos
demonstram que as drogas microfilaricidas como citrato de dietilcarbamazina
(DEC), podem causar reações cutâneas e/ou sistêmicas de variada gravidade
(reações de Mazzotti) e reações oftálmicas em pacientes com oncocercose. Essas
reações provavelmente se devem a respostas alérgicas e inflamatórias à morte
das microfilárias. Pacientes com oncocercose tratados com a Ivermectina podem
sofrer essas reações, além de possíveis reações adversas relacionadas com a
própria droga.
O tratamento de severas
reações de Mazzotti não foi submetido a estudos clínicos controlados.
Hidratação oral, repouso, soluções salinas intravenosas e/ou corticosteroides
parenterais foram usados no tratamento da hipotensão postural.
Anti-histamínicos e/ou ácido acetilsalicílico foram usados na maioria dos casos
leves a moderados.
Estrongiloidíase em
hospedeiros imunocomprometidos
Em pacientes
imunocomprometidos (incluindo os portadores de HIV) em tratamento de
estrongiloidíase intestinal, pode ser necessário repetir a terapia.
Estudos clínicos adequados e bem controlados não foram conduzidos nesses pacientes para a determinação da dosagem ótima.
Vários tratamentos, com intervalos de duas semanas, podem ser necessários e a cura pode não ser conseguida.
Estudos clínicos adequados e bem controlados não foram conduzidos nesses pacientes para a determinação da dosagem ótima.
Vários tratamentos, com intervalos de duas semanas, podem ser necessários e a cura pode não ser conseguida.
O controle de
estrongiloidíase não intestinal nesses pacientes é difícil e pode ser útil a
terapia supressiva, isto é, uma vez por mês.
Sarna crostosa em
hospedeiros imunocomprometidos
Em pacientes
imunocomprometidos (incluindo os portadores de HIV) em tratamento de sarna
crostosa, pode ser necessário repetir a terapia.
Uso em idosos
As recomendações para
pacientes idosos são semelhantes às destinadas aos pacientes adultos.
Uso em crianças
Como ainda não se dispõe
de dados clínicos suficientes referentes ao tratamento de crianças menores de 5
anos ou com menos de 15 kg, o uso deste medicamento por pacientes desta faixa etária
não deve ser realizado. Não foram estabelecidas a segurança e eficácia em
crianças com menos de 15 kg ou menores de 5 anos.
Gravidez
Não há estudos adequados e
bem controlados em mulheres grávidas.
Este medicamento não deve
ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. A Ivermectina está
enquadrada na categoria de risco C.
Amamentação
A Ivermectina é excretada
no leite materno em baixas concentrações.
O tratamento de mães que planejam
amamentar somente deve ser feito quando o risco de retardar o tratamento da mãe
superar o possível risco para o lactente.
Carcinogenicidade,
mutagenicidade e teratogenicidade
Não foram realizados
estudos em longo prazo com animais para avaliar o potencial carcinogênico da
Ivermectina.
A Ivermectina não evidenciou sinais de genotoxicidade no ensaio de
Ames para verificação de mutagenicidade microbiana in vitro com Salmonella typhimurium,
variedades TA1535, TA1537, TA98 e TA100, com e sem ativação de sistema
enzimático de fígado de rato, bem como em ensaios de citotoxicidade e
mutagenicidade empregando linfoma de camundongo linhagem L5178Y e em ensaio de
síntese de DNA com fibroblastos humanos.
A Ivermectina demonstrou
ser teratogênica em camundongos, ratos e coelhos quando administrada em doses
repetidas de 0,2; 8,1 e 4,5 vezes a dose máxima recomendada para humanos,
respectivamente (baseada em mg/m2 /dia).
A teratogenicidade foi caracterizada
nas três espécies testadas por fissuras palatinas. Observouse também deformação
das patas dianteiras em coelhos.
Esses efeitos foram obtidos somente com doses
iguais ou próximas aos níveis tóxicos para as fêmeas prenhes. Portanto, a
Ivermectina não parece ser seletivamente tóxica para o feto em desenvolvimento.
A Ivermectina não teve efeitos adversos sobre a fertilidade de ratos em estudos
com doses repetidas de até três vezes a dose máxima recomendada para humanos,
de 200 mcg/kg (baseada em mg/m2 /dia).
Para evitar futuras
infestações por parasitas, orientar o paciente a adotar as seguintes medidas:
- Manter limpas as
instalações sanitárias e lavar as mãos após utilizá-las;
- Evitar andar descalço;
- Cortar e manter limpas as
unhas;
- Beber água filtrada ou
fervida;
- Lavar e cozinhar bem os
alimentos;
- Manter os alimentos e
depósitos de água cobertos;
- Combater os insetos;
- Lavar as mãos antes das
refeições;
- Lavar os utensílios
domésticos;
- De forma cuidadosa para se
evitar queimaduras, ferver roupas íntimas,de cama e banho (lençóis, fronhas e
toalhas) do paciente e troca-las diariamente. Utensílios e acessórios (escovas
de cabelo, pentes, presilhas de cabelo e bonés) devem ser higienizados da mesma
forma Estas medidas se estendem a todos os membros da família;
- Não compartilhar objetos
de uso pessoal, tais como pentes e bonés;
- Evitar contato direto com
outras pessoas durante o tratamento (infectadas ou não);
- Todas as pessoas da
família devem verificar se estão infestadas.
Em caso positivo, procurar
orientação médica para o correto tratamento simultâneo de todos os infestados
para evitar-se a re-infestação cruzada entre os membros da família.
Qual a ação da substância
Ivermectina?
Resultados de Eficácia
Estrongiloidíase
A estrongiloidíase é uma
infecção parasitária que pode desenvolver quadros clínicos graves e que, além
do comprometimento intestinal, pode causar lesões cutâneas, broncopulmonares,
hepáticas, biliares, miocárdicas e mesentéricas.
A eficácia da ivermectina
no tratamento da estrongiloidíase tem sido demonstrada em vários estudos1-3 .
Marty et al4 demonstraram eficácia superior da ivermectina em comparação com o
albendazol no tratamento da estrongiloidíase e Torres et al5 demonstraram a
eficácia da ivermectina no tratamento da estrongiloidíase em pacientes
imunodeprimidos.
Oncocercose
A oncocercose é uma
filariose que compromete a pele e o aparelho visual, causada por Onchocerca
volvulus. É transmitida através de um vetor, o díptero simulídeo, conhecido
popularmente como “pium” ou “borrachudo”.
A eficácia da Ivermectina
no tratamento da oncocercose tem sido demonstrada em vários estudos 6-11, já
tendo sido demonstrado que a Ivermectina tem maior eficácia que a
dietilcarbamazina no tratamento da oncocercose 12.
Filariose
A filariose linfática
humana, conhecida também como elefantíase no Brasil, é causada pelo helminto
Wuchereria bancrofti e transmitida por mosquitos do gênero Culex, nos quais as
microfilárias se desenvolvem e atingem o estágio infectante.
Os vermes adultos
vivem nos linfonodos e vasos linfáticos, e as microfilárias são encontradas no
sangue periférico.
No tratamento e controle da disseminação da filariose, a
dietilcarbamazina apresenta resultados relativamente fracos, associados ao
elevado índice de reações adversas em relação à Ivermectina.
A eficácia da Ivermectina
no tratamento da filariose tem sido demonstrada por vários estudos13-18.
Ascaridíase
A ascaridíase é causada
por um parasita helmíntico denominado Ascaris lumbricoides. A prevalência desta
doença dá-se em regiões de ambiente quente com condições sanitárias precárias
em que os parasitas encontrem-se presentes e, em casos de contaminação de
alimentos e fontes de água.
A eficácia da Ivermectina
no tratamento da ascaridíase tem sido demonstrada por diversos estudos 1,3,4,19,20,39,40.
Escabiose
A escabiose ou sarna
humana é uma dermatose de alta incidência no Brasil, produzida pelo ácaro
Sarcoptes scabiei. A sarna crostosa ou norueguesa tem tido um aumento de
incidência, principalmente em pacientes imunodeprimidos.
A eficácia da Ivermectina
via oral no tratamento da escabiose foi demonstrada em vários estudos 23-26.
Atualmente existe consenso
na literatura científica sobre a importância da Ivermectina no tratamento da
escabiose 26-28.
Além disso, também foi demonstrada a eficácia da Ivermectina
via oral no tratamento da escabiose em imunodeprimidos 29 e durante a ocorrência
de surtos em instituições 27.
A eficácia da Ivermectina
no tratamento da sarna norueguesa ou crostosa também foi demonstrada por
diversos estudos 30-34.
Pediculose
A pediculose é uma
dermatose de alta incidência no Brasil, produzida pelo Pediculus humanus
capitis, que pode ser tratada com dose única de Ivermectina, cuja administração
por via oral apresenta vantagens em relação aos tratamentos tópicos alternativos.
A eficácia da Ivermectina
via oral no tratamento da pediculose, incluindo os casos resistentes, foi
demonstrada em vários estudos 35-40.
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Características
Farmacológicas
Ivermectina contém
Ivermectina, um antiparasitário de amplo espectro, derivado das avermectinas,
uma classe isolada de produtos de fermentação do Streptomyces avermitilis.
A Ivermectina é uma
mistura que contém no mínimo 90% de 5-O-dimetil-22,23-diidroavermectina A1a e
menos de 10% de 5-O-dimetil-25-di(1-metilpropil)-22,23-diidro-25-(1-metiletil)avermectina
A1a, geralmente conhecidos como 22,23 diidroavermectina B1a e B1b ou H2B1a e
H2B1b, respectivamente.
Farmacodinâmica
A Ivermectina imobiliza os
vermes induzindo uma paralisia tônica da musculatura.
A paralisia é mediada pela
potencialização e/ou ativação direta dos canais de Cl- sensíveis às
avermectinas, controlados pelo glutamato.
Esses canais estão presentes somente
nos nervos e células musculares dos invertebrados e uma vez potencializados, acarretam
um aumento da permeabilidade da membrana celular aos íons cloreto, com
hiperpolarização dos nervos ou células musculares, resultando em paralisia e
morte do parasita.
Os compostos desta classe podem também interagir com canais
de Cl- mediados por outros neurotransmissores como o ácido gama-aminobutírico
(GABA).
Os canais de Cl-
controlados pelo glutamato provavelmente servem como um dos locais de ação da
Ivermectina também nos insetos e crustáceos.
A falta de receptores com alta
afinidade para as avermectinas em cestodos e trematodos pode explicar porque
estes helmintos não são sensíveis à Ivermectina.
Nos casos de infestações por
Onchocerca, a Ivermectina afeta as larvas em desenvolvimento e bloqueia a saída
das microfilárias do útero dos vermes fêmeas adultos.
Sua atividade contra
Strongyloides stercoralis é limitada aos estágios intestinais.
A atividade
seletiva dos compostos desta classe pode ser atribuída ao fato de que nos
mamíferos, os canais iônicos mediados pelo GABA só estão presentes no cérebro e
a Ivermectina não atravessa a barreira hematoencefálica em situações normais;
além disso, os nervos e as células musculares dos mamíferos não apresentam
canais de Cl- controlados por glutamato.
Farmacocinética
Após a administração oral
da Ivermectina, as concentrações plasmáticas são aproximadamente proporcionais
à dose.
A concentração plasmática máxima é atingida em aproximadamente quatro
horas após a ingestão.
A meia-vida plasmática é de 22 a 28 horas nos adultos, e
o volume aparente de distribuição é de aproximadamente 47 litros.
A
metabolização é hepática e a maior concentração tissular é encontrada no fígado
e no tecido adiposo.
Níveis extremamente baixos são encontrados no cérebro,
apesar da lipossolubilidade da droga. Isto se deve ao fato de a Ivermectina não
atravessar a barreira hematoencefálica dos mamíferos em situações normais.
A Ivermectina e/ou os seus
metabólitos são excretados quase exclusivamente nas fezes em um período
estimado de 12 dias, sendo que menos de 1% da dose administrada é excretada na
urina na forma conjugada ou inalterada.
Os efeitos da alimentação na
disponibilidade sistêmica da Ivermectina não foram estudados.
Fontes consultadas
Bula do Profissional do
Medicamento Revectina®.
O conteúdo desta bula foi
extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica da farmacêutica
responsável: Dra. Francielle Tatiana Mathias CRF/PR 24612. Consulte a bula
original.
Última atualização: 07 de Maio de 2020
(Seguindo recomendações quanto ao peso e idade, tomei 2 comprimidos para me imunizar quanto o corona - Bombeiroswaldo 21-05-2020, só o tempo vai mostrar a eficácia do medicamento)
(Seguindo recomendações quanto ao peso e idade, tomei 2 comprimidos para me imunizar quanto o corona - Bombeiroswaldo 21-05-2020, só o tempo vai mostrar a eficácia do medicamento)
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